САНТОНИН

САНТОНИН (Ф VІI), действующее начало цитварной полыни, Artemisia Cina Berg., A. ma-ritima L., A. mexicana и др. видов, найден впервые в 1830 г. аптекарем Калером и независимо от негр Альмсом в высушенных, еще не расцветших соцветиях (неправильно называемых цитварным семенем) этого растения, дико растущего в Казакстане, в районе Чимкента. С обладает свойствами кетонов и одновременно является лактоном сантониновой кислоты, С₁₅Ы₁₈0₃, к-рому приписывают следующее строение: о-----со СНз / I I СН | Cc/V^CH—СН-СН₃^/К/^СНг СИ_аСНз бесцветный кристаллич. порошок (ромбические призмы или пластинки), без запаха, слабо горького вкуса, растворяющийся в 5 000 ч. холодной и 250 ч. кипящей воды (нейтральной реакции), в 44 ч. холодного и в 3 ч. кипящего 90%-ного спирта, в 75 ч. эфира и в 4 ч. хлороформа. Растворяется также в жирных и эфирных маслах и щелочах. Под влиянием света претерпевает фотохимическое изменение, образуя желтое вещество—хромосантонин, переходящий после кристаллизации обратно в С Плавится при 170°, возгоняясь. Вращательная способность [а]^° = -171,6° для 2%-ного раствора в 90%-ном спирте. С вырабатывается на Чимкентском фармазаводе. Получение его из цитварного семени, в к-ром содержится от 1 до 3,5% С, основано на том, что при обработке с гашеной известью он переходит в кальциевую соль сантониновой к-ты. По прибавлении к водному раствору этой соли соляной к-ты выпадает С., к-рый очищается аммиаком и кристаллизацией из спирта и обесцвечивается углем. С. дает в 50%-ном растворе серной к-ты, нагретой до 100°, с каплей хлорного железа кровяно-красное окрашивание. При нагревании с соляной к-той С. превращается в изомерный десмо-тропосантонин, полученный в 1930 г. синтетическим путем. С. в кислой среде желудка частично растворяется и всасывается (на пустой желудок сильнее). Далее, в тонких кишках, он растворяется в щелочном кишечном соке, переходя в натриевую соль С, которая всасывается, проявляя общее действие. Сантонин является гл. обр. нервным ядом. Чаще всего наблюдается извращение в восприятии цветов — ксантопсия, которая обычно объясняется специфическим действием на сетчатку, но точно этот вопрос пока не выяснен. Повидимому С. уменьшает способность восприятия наиболее преломляемых лучей спектра. При отравлении большими дозами наблюдаются конвульсии; у экспериментальных животных дыхание делается неправильным, замедляется, и животное гибнет от асфиксии. После обычных, употребляемых в медицине доз С. выделяется почти весь в окрашенном виде, гл. образ, мочой, желтый цвет к-рой при прибавлении едких щелочей переходит в красный. Окрашенное вещество было обнаружено также в поте, а при введении калиевой соли С. также в кровяной плазме и кале. Принцип действия С на аскарид еще недостаточно выяснен. In VІtro аскариды долго живут в растворах С, что нек-рыми авторами объясняется отсутствием желчных к-т, усиливающих эффект С. в организме. По Тренд е-ленбургу, С. сильно возбуждает мускулатуру червей, вызывая ее сильнейшее сокращение, и это явление специфично для С. и только относительно червей. В новейшее время высказано предположение, что С. весь абсорбируется в кишечнике и проявляет свое действие лишь при его вторичном выделении в кишечник, после того как он претерпел определенные изменения в организме. Что такое выделение в кишечнике с последующим проявлением противоглистного действия имеет место, доказывается противоаскаридной эффективностью С при подкожном применении его растворимой натриевой соли (Morinaka и Ischikawa, 1926; Шульц и Абуладзе) или сантониновыми суппозиториями (Seishin, 1924). На мигрирующих личинок аскарид С заметного действия не проявляет (Смирнов, 1931). С более всего эффективен в отношении аскарид (различных представителей сем. Ascarididae, паразитов человека и других млекопитающих) и остриц, слабее действует на власоглавов и совершенно не действителен в отношении большинства других нематод, цес-тод и трематод. Практически С. находит применение при аскаридозе человека (Ascaris lum-bricoides), аскаридозе свиней (A. suum), аскаридозах собак и кошек (Toxascaris leonina, To-xocara canis, T. mystax). Он назначается в виде порошка, лепешек и в масляном растворе с предварительной диетой и опорожнением желудка. Последующее сильное слабительное (касторовое масло, каломель) выводит оглу- шенных или мертвых червей с калом. В течение последних лет в иностранной прессе появился ряд сообщений, в к-рых оспаривалась противоаскаридная эффективность С. Специальными работами, проведенными Всесоюзным Ин-том гельминтологии и НИХФИ, эти данные опровергнуты, причем установлено, что примененный надлежащим образом (обязательно со слабительным) и в правильных дозах С. удаляет 70—95% аскарид. С. изгоняет не только взрослые, но и молодые формы аскарид. Отхождение аскарид отмечается на 4-й, 5-й и даже 6-й день после приема С. (Шихобалова и Соколова). Чувствительность различных лиц к С. весьма различна. С возрастом выносливость к С. повышается. Результаты от применения С. получаются не всегда одинаковые, что следует отнести за счет ряда привходящих моментов (количество и качество слабительного, условия и техника дачи и дозировка). На основании специально проведенной работы Шихобалова и Соколова приходят к следующему заключению: точные возрастные дозировки С. (при условии нормального физического статуса) являются одним из моментов, играющих основную роль в успехе терапии аскаридоза детей. Для широкого применения можно рекомендовать дозу сантонина 0,015 в день на один год жизни ребенка и 0,3 для взрослого (в день). Дневную дозу можно давать в три приема с часовым перерывом или в два приема с перерывом в 2 — 3 часа. Высший прием для человека по фармакопее —■ 0,1 однократно и 0,3 суточно, но нек-рые допускают и большие дозировки. Доза для свиньи — 0,03 — 0,05 на 1 кг живого веса, для собаки—0,03 на 1 кг, для кошки — 0,1—0,2 на голову. При неосторожном применении С. может наступить отравление. Картину отравления и лечения — см. Отравление. Сохраняется С. с предосторожностью в защищенном от света месте в оранжевом Стекле. И. «Певинштейн. Открытие сантонина в судебных случаях. Объектами исследования могут быть содержимое желудка и кишок, рвотные извержения. Открытие удается лишь спустя небольшое время после отравления. Исследуемый материал извлекается водой, подщелоченной едким натром при нагревании. Раствор извлекается бензолом для удалений примесей, затем подкисляется соляной к-той и извлекается хлороформом. Последний испаряется и с остатком проделываются след. реакции: 1) каплю алкогольного раствора осадка смешивают с 1 каплей 2%-ного алкогольного раствора фурфурола и 2 см³ концентрированной серной к-ты и нагревают в фарфоровой чашечке на водяной бане: появляется пурпуро-красное окрашивание, переходящее в сине-фиолетовое и синее, дающее через несколько часов черный осадок. Реакция наступает при избытке фурфурола по отношению к С. При отсутствии последнего фурфурол дает лишь бледнорозовое окрашивание, к-рое быстро переходит в бурое. 2) На солнечном свете остаток желтеет и при растворении в едких щелочах принимает красноватый цвет, затем исчезающий. Лит.: Бунцельман Н., О количественном определении сантонина. Хим.-фарм.пром., 19 33, №3, стр. 130; Муссагетов П., Определение сантонина в растительном сырье, ibid., 1932, № 2—3, стр. 68, 1932; Шихо -балован, и Браидбург М., Опыт установлении наиболее рациональных дозировок сантонина при лечении аскаридоза у детей, Окр. здоровья детей и подростков, 1933, № 2—3, стр. 36—39; Шульц Р., Сантонин как противоаскаридное средство для свиней, Вет. спец. на соц. стройке, 1931,№ 3—4, стр. 44—51; Chopra R. а. С h an d 1 е г A., Anthelminthics a.their uses, p. 161— 170, Baltimore, 1928; Schikhobalova N. et Sole о 1 о v a E., Appreciation de l'efficacite de la santonine dans l'ascaridose infantile, Rev. franc, de nediatrie, t. VІII, № 5, p. 610—620, 1932;SmirnowG.,Uber dieWirkung-der Anthelminthica auf die Wanderung der Ascaridenlar-ven,Z. f.Parasitenkunde, B.III.p. 17 3—184, 1931; Tr en-delenburgP., Santonin (Hndb. d. exp. Pharmakologie, hrsg. v. A. Heffter, B. II, Halite I, B., 1919, лит.).

Смотрите также:

САНТОПЕРОНИН (ранее сантоверонин), красно-коричневый порошок, без запаха и вкуса, почти нерастворимый в воде. Смесь неизвестного состава, в которой обнаружены флюоран, фталевая кислота и 36% окиси меди. Рекламируется без достаточных оснований как ...
САП (лат. malleus, переделано из греч. те-lis или malis—злокачественная б-нь), упоминается уже в 4 в. как инфекционное заболевание однокопытных животных. Принадлежность С. к зоонозам, т. е. способность его заражать человека, была ...
САПОНИНЫ (от лат. sapo — мыло), растительные гликозиды, отличающиеся следующими свойствами: царапающий, а в больших количествах тошнотворный вкус (отсюда их применение в качестве отхаркивающих); в воде и спирте растворяются (коллоидно), ...
САППЕЙ Мари-Филибер (Marie-Phi 1 ibert-Con-stant Sappey; 1810 —1896), известный французский анатом; род. в Бурге, изучал медицину в Париже, где в 1843 г. защитил диссертацию на степень доктора медицины, затем professeur agrege ...
САПРОБЫ, или сапробионты, «гнилостные» организмы, развивающиеся в местах скопления органических остатков животного или растительного происхождения. Понятие это охватывает как растительные формы (сапрофиты), так и животные (сапрозои). В широком смысле слова ...